La Cabergolina es utilizado en la inhibición de lactancia en hiperprolactinemias idiopáticas o microadenomas que causan alteraciones como: amenorrea, oligomenorrea, anovulación y galactorrea.
 
Es un alcaloide de larga duración que actúa a nivel endocrinológico central, inhibiendo los niveles de prolactina sobre los receptores de dopamina-2 en la glándula pituitaria en su porción anterior.
 
La cabergolina en entornos de culturismo es un medicamento popular que se sabe que ayuda en gran medida a mitigar algunos efectos secundarios específicos de los esteroides anabólicos.
 
Se usa en aquellas situaciones en las que se deben reducir los niveles de prolactina. Por lo tanto, se administra a pacientes que padecen tumores y cánceres relacionados con niveles altos de prolactina. Se puede administrar para la hiperprolactinemia, la enfermedad de Parkinson, la enfermedad de Cushing y otros fines.
 
La prolactina es esa hormona que permite que las hembras de los mamíferos produzcan leche. También es esa hormona la que está haciendo que un hombre pierda el interés por el sexo después de la eyaculación. Esto se debe a que los niveles de prolactina aumentan en ambos casos.