El tamoxifeno actúa al bloquear los receptores de estrógeno en el tejido mamario. Si bien el estrógeno puede no causar cáncer de mama, es necesario para el crecimiento del cáncer en los tipos de cáncer de mama con receptores de estrógeno positivos. Una vez bloqueado el estrógeno, las células cancerosas que se alimentan de estrógeno podrían no ser capaces de sobrevivir.